セフェム系抗生物質の作用機序と効果、副作用

セフェム系性抗生物質は、ペニシリンと同じでペプチドグリカン(PBP)合成の阻害剤であり、β-ラクタム系抗菌薬に分類される。

ペニシリンがグラム陽性球菌に主に活性を示すのに対し、セフェム系はグラム陰性桿菌を主にカバーしている。

静注セフェム系薬はその抗菌範囲に基づき、現在のところ4世代に分類されており、新しい世代になるほどより多くのグラム陰性菌をカバーするようになっている。

第一世代

第一世代セフェムの代表薬はセファゾリン(CEZ)で、この群の薬物はブドウ球菌や連鎖球菌に強い抗菌作用を示し、さらに大腸菌やクレブシエラなど一部のグラム陰性菌にも用いられる。

臨床的には、メチシリン感受性ブドウ球菌(MSSA)による蜂窩織炎や骨髄炎、心内膜炎などで適応となる。消失経路は腎排泄、副作用は皮疹などの過敏症である。

第二世代

第二世代セフェムの代表薬はセフロキシム(CXM)セファキシチオンである。

この世代の薬物は、インフルエンザ桿菌モラクセラ菌髄膜炎菌など第一世代よりも多くのグラム陰性菌をカバーしている。

よって、セフロキシウムなどは免疫力が正常の成人患者でも起こりうる市中肺炎の細菌性肺炎の原因菌となる、肺炎球菌やインフルエンザ桿菌などに対する抗菌力が高く、原因菌が同定されるまでのファーストチョイスとしても用いることができる。

第三世代

第三世代セフェムの代表薬には、セファタキシウムセフトリアキソン(CTRX)が知られている。

この世代は髄液への移行性があり、髄膜炎をカバーしている。また第一世代よりさらに強力な抗菌力をもち、他のβラクタム薬に耐性のあるセラチア(霊菌)、腸内細菌群、ペニシリン耐性肺炎球菌、溶連菌にも有効である。

また第三世代セフェム薬のセフタジジム、セフォペラゾン・スルバクタムなどは抗緑膿菌活性が高いため多剤併用療法で用いられる。

第四世代

第四世代セフェムの代表役はセフェピム(CFPM)セフピロム(CPR)であり、グラム陽性菌からグラム陰性菌まで幅広くカバーしている。

これらは抗緑膿菌活性も高いため、緑膿菌の関与が濃厚である院内感染肺炎や、院内の尿路感染においては切り札的な選択となっている。軽々しく市中感染症などで使うべきではない。

このグループの薬物は癌の化学療法などで顆粒球減少状態にある患者の発熱時などにアミノグリコシドと併用して用いられる。

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