アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬の作用機序と効果、副作用

アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬は、レニン・アンジオテンシン・アルドステロン(RAA)系の経路の中で、ACEを阻害することで、アンジオテンシンⅡの分泌量を低下させることで血圧の低下作用を示します。

アンジオテンシンⅡの作用
①心肥大
②血管収縮
③交感神経からのノルアドレナリン遊離
④アルドステロン分泌促進によるNa/水貯留
⑤ブラジキニン分解抑制

重篤な副作用も少ないため、脳・心・腎などの臓器障害の保護、さらに糖質や脂質代謝への悪影響がないため、高血圧の治療薬としては臨床使用頻度の高い薬です。

代表薬として、カプトプリル(カプトリル)イミダプリル(タナソトル)エナラプリル(レナベース)があります。

副作用としては、肺のブラジキニン上昇による乾性咳(空咳)高カリウム血症があります。特に、腎不全で濾過障害がある場合は悪化させるので血中クレアチニン濃度のモニターは必須で、Cr>3では積極的に使用されません。

ACE阻害薬の禁忌
・腎機能低下例
・両側腎動脈狭窄例
・単腎例

レニン・アンジオテンシン・アルドステロン(RAA)系とは?

何らかの原因によって循環血液量が減少し、血圧が低下する病態が起きると、腎臓の輸入細動脈のJG細胞から代償的にレニンが分泌されます。

レニンは血漿中の肝臓で合成されたアンジオテンシノーゲンに作用してアンジオテンシンⅠ(AT-Ⅰ)を合成します。アンジオテンシンⅠは肺のアンジオテンシン変換酵素(ACE)により血管収縮作用の強いアンジオテンシンⅡ(AT-Ⅱ)になります。

アンジオテンシンⅡは血管を収縮し、また副腎皮質で分泌されるアルドステロンの分泌も促進します。

アルドステロンは集合管に作用し、Naの再吸収を促すことで循環血液量を増加させます。アンジオテンシンⅡは、この2つの機序で血圧を上昇させるのです。


Via:https://www.adalat.jp/ja/home/pharmacist/basic/01/t07.php