αアドレナリン受容体遮断薬の作用機序と効果、副作用

アドレナリン受容体遮断薬とは、ノルエピネフリン、エピネフリンやその他の交感神経様作用薬とαまたはβアドレナリン受容体との相互作用を抑制する薬物のことです。

大きくαアドレナリン受容体遮断薬とβアドレナリン受容体遮断薬に分かれますが、ここでは前者を紹介します。

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αアドレナリン受容体のサブタイプが関与する反応としては、以下のものがあります。

α1受容体遮断薬

このタイプの薬は、細動静脈のα1受容体を阻害し、末梢血管抵抗を減少させることで、血圧を低下させる働きがあります。また、膀胱基底部の括約筋のα1受容体を阻害することで、尿閉の患者さんなどの尿流出を促進させることもできます。
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α2受容体遮断薬

このタイプの薬は、中枢神経系および交感神経シナプス前終末のα2受容体を介する交感神経活性の抑制反応を遮断することにより、ノルエピネフリン遊離を増加させ、血圧を上昇させます。
また、α2受容体刺激によるインスリン分泌抑制を解除する働きもあります。

フェノキシベンザミンphenoxybenzamine

フェノキシベンザミンはα1受容体とα2受容体に共有結合して、非可逆的に遮断する薬です。末梢血管抵抗を減少させ、血圧を低下させる効果とそれに伴って、圧受容体反射により心機能が亢進するため、心拍出量を増大させる効果があります。

フェントラミンphentolamine,トラゾリンtorazoline

フェントラミンとトラゾリンの2つはα1,α2受容体に選択性のない競合的拮抗薬です。臨床的に褐色細胞腫の患者の血圧低下を目的として使われています。副作用として、血圧降下による反射性の頻脈、不整脈、心筋梗塞などがあります。

プラゾシンprazosin

プラゾシンは、動脈および静脈に存在するα1受容体を選択的に阻害する作用があり、これによって末梢血管抵抗の抵抗を減少させ、心拍出量を増大させます。
また、膀胱基底部の括約筋のα1受容体を介する収縮を抑制し、尿流出を促進させる効果もあるため、前立腺肥大症の患者にも用いられている薬です。
副作用としては起立性低血圧があります。

ヨヒンビンyohimbine

ヨヒンビンは、α2受容体を選択的に競合阻害する作用があります。中枢神経作用によって、血圧と心拍数を増加させます。

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