βアドレナリン受容体遮断薬の作用機序と効果、副作用

アドレナリン受容体遮断薬とは、ノルエピネフリン、エピネフリンやその他の交感神経様作用薬とαまたはβアドレナリン受容体との相互作用を抑制する薬物のことです。

大きくαアドレナリン受容体遮断薬とβアドレナリン受容体遮断薬に分かれますが、ここでは後者を紹介します。

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βアドレナリン受容体遮断薬

このタイプの薬は、カテコラミンによる陽性変時性および変力性作用を抑制し、心拍数および心筋収縮力を減少させる働きがあります。このため、高血圧患者や、慢性心不全の患者に、心筋の酸素消費量を低下させる目的で使用したりします。また、糖代謝や脂肪分解の抑制効果や、骨格筋血流の抑制にも働きます。

非選択的β受容体遮断薬

プロプラノロールpropranololは、β1とβ2受容体に等しく親和性を示し阻害する薬で、頻拍を伴う不整脈や心房細動、高血圧、狭心症の治療のために用いられます。また、閉塞性肥大型心筋症に対しては、心収縮力を低下させることで左室流出路の狭窄を和らげる作用があります。それ以外にも、片頭痛の予防や、緑内障の治療(毛様体における眼房水の生成抑制)としても用いられています。

副作用として、β2受容体遮断作用により、気道の抵抗を増加させるため、喘息の患者への使用は禁忌となっています。

プロプラノロールと同様の作用を示す薬には、ナドロールnadolol、チモロールtimolol、ピンドロールpindololがあります。



α1受容体遮断作用を合わせもつβ受容体遮断薬

ラベタロールlabetalol、カルベジロールcarvedilolは、競合的なα1受容体と非選択的β受容体拮抗作用(β>α)を合わせもつ薬です。神経終末でのノルエピネフリンの取り込みを阻害することで、末梢血管抵抗血圧を減少させることで、血圧を低下させる働きがあります。

β1受容体遮断薬

メトプロロールmetprololは選択的β1受容体遮断作用を持っており、高血圧、狭心症、急性心筋梗塞の治療などに用いられることがあります。ただし、重度の心不全患者には禁忌となっています。

メトプロロールと同様の作用を示す薬には、アテノロールatenolol、アセブトロールacebutololがあります。

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